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单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐偶联前药的制备与应用
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申请号:201811432385.3 申请日:2018-11-28
摘要:本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用,属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度,可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐,单分散六臂聚乙二醇链越长,水溶性就越好,水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂,规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低,便于工业化生产。
Abstract: The invention discloses preparation and an application of a zoledronate coupled predrug of monodispersed hexahedral polyethylene glycol modified alendronate and belongs to the field of organic chemistry and medicinal chemical engineering. The monodispersed hexahedral polyethylene glycol and alendronateare connected through chemical bonds degraded in vivo to separately prepare a series of zoledronate of hexahedral polyethylene glycol carbonate alendronate. By adjusting the length of the monodispersed hexahedral polyethylene glycol chains, the method can synthesize corresponding water zoledronate of the soluble alendronate. The greater the lengths of the monodispersed hexahedral polyethylene glycol chains are, the better the water solubility is. The water solubility is improved, so that themonodispersed hexahedral polyethylene glycol can be prepared into a preparation of a water solution. Defects of dissolving metabolism and side effects of zoledronate and alendronate are avoided. The method is simple in reaction, mild in condition, relatively low in cost and convenient for industrial production.
申请人: 湖南华腾制药有限公司
Applicant:
地址: 410205 湖南省长沙市高新开********(隐藏)
发明(设计)人: 张安林 邓泽平 成佳 赵春晖
Inventor:
主分类号: C08G65/335(20060101)
分类号: C08G65/335(20060101) C08G65/333(20060101) A61P19/10(20060101)
  • 法律状态
2021-02-19  授权
2019-04-19  实质审查的生效IPC(主分类):C08G 65/335申请日:20181128
2019-03-26  公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
  • 其他信息
主权项  1.一种单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备方法,其结构如下式I所示:/n /n其特征在于,其中n为12-47之间的整数,所述通式I的合成方法包括以下步骤:/n(1)使单分散聚乙二醇双对甲苯磺酸酯与氨丁三醇反应得到单分散六臂聚乙二醇衍生物;/n(2)所得到的单分散六臂聚乙二醇衍生物在有机溶剂中与N,N'-琥珀酰亚胺基碳酸酯反应得到六臂聚乙二醇琥珀酰亚胺酯;/n(3)往六臂聚乙二醇琥珀酰亚胺酯中加入阿伦磷酸钠、碱、溶剂,在50℃条件下反应得到六臂聚乙二醇阿伦磷酸钠衍生物;/n(4)往六臂聚乙二醇阿伦磷酸钠衍生物的有机溶剂中加入唑来膦酸搅拌数小时即可得到所示通式I的六臂聚乙二醇碳酸酯型的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。/n
公开号  109517163B
公开日  2021-02-19
专利代理机构  
代理人  
颁证日  
优先权  
 
国别 优先权号 优先权日 类型
CN  201811432385  20181128 
国际申请  
国际公布  
进入国家日期  
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类型 阶段 书名 作者 标题 涉及权利要求项 相关页数
  • 附加信息
同族专利
CN109517163A
 
引用文献
US2017290951A1CN104147614ACN104840444A
 
被引用文献